przez Johna Connora

Arimidex jest inhibitorem aromatazy stosowanym do niższego krążącego estrogenu. Został opracowany, aby pomóc w walce z rakiem piersi, ponieważ estrogen odgrywa rolę we wzroście komórek rakowych. Arimidex wiąże się odwracalnie z enzymem aromatazy poprzez konkurencyjne hamowanie. To tłumi konwersję androgenów w estrogen. Krążący estrogen w osoczu można zmniejszyć o prawie 85% u kobiet za pomocą arimidex. Powszechnym nieporozumieniem jest to, że hamowanie aromatazy jest podobne u mężczyzn niż kobiety.

Jednak w badaniach, w których samce podawano 1 mg Arimidex dziennie, krążący estrogen zmniejszył się tylko o około 50%. Anastrozol jest szybko wchłaniany doustnie (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, 1 h) z powolnym oczywistym klirensem 1,54 litra/h i końcowym okresem półtrwania 46,8 godziny. Ponieważ Arimidex odwracalnie wiąże się z enzymem aromatazy, po zatrzymaniu go enzym aromatazy jest całkowicie swobodny do ponownego przekształcania androgenów, takich jak testosteron w estrogen. Jest to w niektórych przypadkach określane jako odbicie estrogenowe. Inne inhibitory aromatazy, takie jak aromazina, są nieodwracalne i z tego powodu rzadziej powodują odbicie estrogenu.

Ryc. 1. Zmiany stężeń testosteronu i E2 u normalnych młodych mężczyzn (15–22 lata) przed () i po 10 dniach doustnego anastrozolu przy 0,5 i 1 mg.

Arimidex nie tylko obniża krążący estrogen, ale także zwiększa stężenie LH i FSH oprócz wzmocnienia testosteronu o około 58% u mężczyzn. W jednym badaniu starszym mężczyznom z łagodnym hipogonadyzmem podawano 1 mg dziennie Arimidex przez 12 tygodni. To leczenie znormalizowało poziomy testosteronu w surowicy u tych mężczyzn bez negatywnego wpływu na lipidy, zapalne markery ryzyka sercowo -naczyniowego lub oporność na insulinę.

Arimidex może być stosowany podczas cyklu steroidowego, gdy związki aromatyczne, takie jak testosteron, są podawane przy zakupie w celu kontroli estrogenu przed wyjściem spod kontroli. W trakcie wspólnego cyklu sterydowego estrogen może wzrosnąć dość wysoko. Estrogen mierzono nawet 7 razy wyższe niż normalnie u mężczyzn na sterydach. Jest to nadmierne i może potencjalnie powodować retencję wody, ginekomastię (tworzenie się żeńskiej tkanki piersi) lub łagodny rozrost prostaty. Z tego powodu w zakupie, aby uniknąć tych skutków ubocznych estrogen, powinien być kontrolowany.

Zmniejszenie objętości piersi i objętość piersi obserwowano u młodych mężczyzn leczonych przez 6 miesięcy arimidex (1 mg dziennie). Tematy te miały niedawno istniejącą ginekomastię (mniej niż jeden rok). Jednak młodzi chłopcy z długotrwałą ginekomastią (ponad rok) nie reagowali na 6 miesięcy leczenia Arimidex, prawdopodobnie z powodu rozwoju gęstej zwłóknienia piersi. Z tego powodu stosowanie arimidex w leczeniu najnowszej ginekomastii jest obsługiwane przez dane.

Arimidex może być stosowany podczas cyklu steroidowego ze związkami aromatyzującymi i podczas PCT, aby utrzymać równowagę estrogenu do testosteronu na korzyść testosteronu. Ponieważ jednak arimidex jest odwracalnym inhibitorem aromatazy, może nie być najlepszym AI dla PCT. Z danych, które przeczytałem i moje wieloletnie doświadczenie z tym lekiem, 0,5 mg arimidex co drugi dzień jest dobrym punktem wyjścia do umiarkowanych dawek testosteronu. Jeśli dawki testosteronu zostaną podniesione, może być potrzebne od 0,5 mg do 1 mg dziennie do kontrolowania estrogenu. Ponieważ albo wysoki i niski estrogen może powodować skutki uboczne, takie jak Low Lidbido, tylko laboratoria mogą zidentyfikować odpowiednią dawkę arimidex.

Bibliografia
1. Wpływ hamowania aromatazy na lipidy i markery zapalne choroby sercowo -naczyniowej u osób starszych o niskim poziomie testosteronu.
2. Supresja estrogenu u mężczyzn: efekty metaboliczne.
3. Farmakokinetyka i farmakodynamika anastrozolu u młodych chłopców Pubertal z niedawną Gynecomastią.
4. Wpływ neoadjuwantowego anastrozolu (Arimidex) na poziomy estrogenu śródmorskiego i markery proliferacji u klientów z lokalnie zaawansowanym rakiem piersi

Studia kliniczne
Wpływ hamowania aromatazy na lipidy i markery zapalne choroby sercowo -naczyniowej u osób starszych o niskim poziomie testosteronu.

Dougherty RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ.
Department of Medicine, Massachusetts General Hospital, Boston, MA 02114, USA.

CEL: Chociaż wykazano, że zastępowanie androgenów ma korzystne skutki u mężczyzn hipogonadalnych, istnieje problem, że androgeny mogą słabnie wpłynąć na ryzyko sercowo -naczyniowe u osób starszych.

Projekt: Anastrozol jest doustnym inhibitorem aromatazy, który normalizuje poziomy testosteronu w surowicy i skromnie obniża poziom ustradiolu u starszych mężczyzn z łagodnym hipogonadyzmem. Trzydzieści siedem starszych mężczyzn hipogonadalnych zostało losowo przydzielonych do otrzymywania anastrozolu 1 mg dziennie (n = 12), anastrozolu 1 mg Newcastle United Koszulka dwa razy w tygodniu (n = 11) lub codziennej placebo (n = 14) przez 12 tygodni w sposób podwójnie ślepa.

Pacjenci: mężczyźni w wieku 62-74 lat z łagodnym hipogonadyzmem określonym przez poziomy testosteronu mniejsze niż 350 ng/dl.

Pomiary: Poziomy lipidów na czczo, białko C-reaktywne (CRP), interleukina-6 (IL-6), interlinjaArimidex (anastrozol) wyjaśnił (###) przez Johna Connora

Arimidex jest inhibitorem aromatazy stosowanym do niższego krążącego estrogenu. Został opracowany, aby pomóc w walce z rakiem piersi, ponieważ estrogen odgrywa rolę we wzroście komórek rakowych. Arimidex wiąże się odwracalnie z enzymem aromatazy poprzez konkurencyjne hamowanie. To tłumi konwersję androgenów w estrogen. Krążący estrogen w osoczu można zmniejszyć o prawie 85% u kobiet za pomocą arimidex. Powszechnym nieporozumieniem jest to, że hamowanie aromatazy jest podobne u mężczyzn niż kobiety.

Jednak w badaniach, w których samce podawano 1 mg Arimidex dziennie, krążący estrogen zmniejszył się tylko o około 50%. Anastrozol jest szybko wchłaniany doustnie (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, 1 h) z powolnym oczywistym klirensem 1,54 litra/h i końcowym okresem półtrwania 46,8 godziny. Ponieważ Arimidex odwracalnie wiąże się z enzymem aromatazy, po zatrzymaniu go enzym aromatazy jest całkowicie swobodny do ponownego przekształcania androgenów, takich jak testosteron w estrogen. Jest to w niektórych przypadkach określane jako odbicie estrogenowe. Inne inhibitory aromatazy, takie jak aromazina, są nieodwracalne i z tego powodu rzadziej powodują odbicie estrogenu.

Ryc. 1. Zmiany stężeń testosteronu i E2 u normalnych młodych mężczyzn (15–22 lata) przed () i po 10 dniach doustnego anastrozolu przy 0,5 i 1 mg.

Arimidex nie tylko obniża krążący estrogen, ale także zwiększa stężenie LH i FSH oprócz wzmocnienia testosteronu o około 58% u mężczyzn. W jednym badaniu starszym mężczyznom z łagodnym hipogonadyzmem podawano 1 mg dziennie Arimidex przez 12 tygodni. To leczenie znormalizowało poziomy testosteronu w surowicy u tych mężczyzn bez negatywnego wpływu na lipidy, zapalne markery ryzyka sercowo -naczyniowego lub oporność na insulinę.

Arimidex może być stosowany podczas cyklu steroidowego, Kashima Antlers Koszulka gdy związki aromatyczne, takie jak testosteron, są podawane przy zakupie w celu kontroli estrogenu przed wyjściem spod kontroli. W trakcie wspólnego cyklu sterydowego estrogen może wzrosnąć dość wysoko. Estrogen mierzono nawet 7 razy wyższe niż normalnie u mężczyzn na sterydach. Jest to nadmierne i może potencjalnie powodować retencję wody, ginekomastię (tworzenie się żeńskiej tkanki piersi) lub łagodny rozrost prostaty. Z tego powodu w zakupie, aby uniknąć tych skutków ubocznych estrogen, powinien być kontrolowany.

Zmniejszenie objętości piersi i objętość piersi obserwowano u młodych mężczyzn leczonych przez 6 miesięcy arimidex (1 mg dziennie). Tematy te miały niedawno istniejącą ginekomastię (mniej niż jeden rok). Jednak młodzi chłopcy z długotrwałą ginekomastią (ponad rok) nie reagowali na 6 miesięcy leczenia Arimidex, prawdopodobnie z powodu rozwoju gęstej zwłóknienia piersi. Z tego powodu stosowanie arimidex w leczeniu najnowszej ginekomastii jest obsługiwane przez dane.

Arimidex może być stosowany podczas cyklu steroidowego ze związkami aromatyzującymi i podczas PCT, aby utrzymać równowagę estrogenu do testosteronu na korzyść testosteronu. Ponieważ jednak arimidex jest odwracalnym inhibitorem aromatazy, może nie być najlepszym AI dla PCT. Z danych, które przeczytałem i moje wieloletnie doświadczenie z tym lekiem, 0,5 mg arimidex co drugi dzień jest dobrym punktem wyjścia do umiarkowanych dawek testosteronu. Jeśli dawki testosteronu zostaną podniesione, może być potrzebne od 0,5 mg do 1 mg dziennie do kontrolowania estrogenu. Ponieważ albo wysoki i niski estrogen może powodować skutki uboczne, takie jak Low Lidbido, tylko laboratoria mogą zidentyfikować odpowiednią dawkę arimidex.

Bibliografia
1. Wpływ hamowania aromatazy na lipidy i markery zapalne choroby sercowo -naczyniowej u osób starszych o niskim poziomie testosteronu.
2. Supresja estrogenu u mężczyzn: efekty metaboliczne.
3. Farmakokinetyka i farmakodynamika anastrozolu u młodych chłopców Pubertal z niedawną Gynecomastią.
4. Wpływ neoadjuwantowego anastrozolu (Arimidex) na poziomy estrogenu śródmorskiego i markery proliferacji u klientów z lokalnie zaawansowanym rakiem piersi

Studia kliniczne
Wpływ hamowania aromatazy na lipidy i markery zapalne choroby sercowo -naczyniowej u osób starszych o niskim poziomie testosteronu.

Dougherty RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ.
Department of Medicine, Massachusetts General Hospital, Boston, MA 02114, USA.

CEL: Chociaż wykazano, że zastępowanie androgenów ma korzystne skutki u mężczyzn hipogonadalnych, istnieje problem, że androgeny mogą słabnie wpłynąć Real Sociedad Koszulka na ryzyko sercowo -naczyniowe u osób starszych.

Projekt: Anastrozol jest doustnym inhibitorem aromatazy, który normalizuje poziomy testosteronu w surowicy i skromnie obniża poziom ustradiolu u starszych mężczyzn z łagodnym hipogonadyzmem. Trzydzieści siedem starszych mężczyzn hipogonadalnych zostało losowo przydzielonych do otrzymywania anastrozolu 1 mg dziennie (n = 12), anastrozolu 1 mg dwa razy w tygodniu (n = 11) lub codziennej placebo (n = 14) przez 12 tygodni w sposób podwójnie ślepa.

Pacjenci: mężczyźni w wieku 62-74 lat z łagodnym hipogonadyzmem określonym przez poziomy testosteronu mniejsze niż 350 ng/dl.

Pomiary: Poziomy lipidów na czczo, białko C-reaktywne (CRP), interleukina-6 (IL-6), interlinja